DOTA-DBCO 是一种融合 DOTA 大环螯合特性与 DBCO 点击化学活性的双功能螯合剂,通过特定化学反应将两者共价连接,可实现金属离子络合与生物分子定点偶联的双重功能。
其核心组分之一 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)作为经典大环螯合剂,分子结构中含四个氮原子和四个乙酸基团,能与 镧系元素离子(如 Gd³⁺、Eu³⁺、Tb³⁺)及部分 过渡金属离子(如 Cu²⁺、Y³⁺)形成热力学稳定、动力学惰性的八配位络合物,该特性使其在金属离子标记和分离领域具有不可替代的应用价值。
另一关键组分为 DBCO(二苯并环辛炔),其独特的环辛炔结构赋予了优异的 点击化学反应活性,可在无需催化剂(如铜离子)的温和条件下,与含 叠氮基团(-N₃)的生物分子或材料发生高效、高选择性的 [3+2] 环加成反应,反应过程无副产物生成,确保了偶联产物的高纯度和生物相容性。
通过将 DOTA 与 DBCO 进行化学偶联,DOTA-DBCO 整合了两者的核心优势:既保留了 DOTA 对金属离子的高效螯合能力,可稳定负载放射性核素或造影剂离子;又具备 DBCO 的生物正交反应特性,能在复杂生物体系中实现与叠氮修饰分子的快速定点偶联,为生物成像、靶向治疗、药物递送等领域提供了高性能的工具分子。