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二苯并环辛炔-聚乙二醇 4-缬氨酰-瓜氨酰-对氨基苄醇-对硝基苯甲醚,DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

Dibenzocyclooctyne-PEG4-Valyl-Citrullinyl-4-aminobenzyl alcohol-4-nitrophenyl ether

别称: 点击化学-聚乙二醇 4-缬氨酰-瓜氨酰-对氨基苄醇-对硝基苯甲醚
CAS号: N/A 产品货号: DJ0101010279
分子式: N/A 溶解性: 二氯甲烷、DMF、DMSO​
性状: 白色至类白色固体粉末​ 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种用于构建抗体-药物偶联物(ADC)的异质双功能连接子-载荷单元,其分子结构通过四个功能区域的协同设计,实现了靶向递送、可控释放与药物活性的精准平衡。该化合物包含二苯并环辛炔(DBCO)基团、四聚乙二醇(PEG4)链段、可裂解二肽序列(Val-Cit)、自降解间隔基(PAB)及保护基团(PNP),适用于生物体系的定向修饰及ADC药物开发。

DBCO基团通过无铜点击化学与叠氮化合物高效偶联,确保生物分子修饰的特异性与反应效率,避免金属离子对生物体系的干扰。PEG4链段作为亲水性间隔臂,显著提升分子水溶性,减少非特异性蛋白质相互作用,优化药物在体内的循环动力学特性。Val-Cit二肽序列作为组织蛋白酶B的特异性底物,利用该酶在肿瘤细胞溶酶体中的高表达特性,实现药物在靶细胞内的选择性激活。PAB间隔基在二肽被酶解后触发1,6-消除反应,自主释放活性药物分子,避免连接子残留对药物活性的影响。PNP保护基团通过碳酸酯键稳定药物分子,防止其在到达靶点前发生非特异性水解或降解,保障 ADC 在循环系统中的结构完整性。

该连接子系统的功能分区设计,兼顾了生物相容性、靶向特异性与药物释放效率,为ADC药物的临床前研究与产业化开发提供关键工具。建议在-20°C条件下避光干燥保存,使用无水DMSO配制储备液以确保化学稳定性。
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