反式环辛烯-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E，TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE
trans-cyclooctene-polyethylene glycol-4-valine-citrulline-p-aminobenzyl alcohol-monomethyl auristatin E
| 别称： | TCO-PEG4-VC-PAB-单甲基澳瑞他汀 E | ||
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| CAS号： | N/A | 产品货号： | DJ0401010265 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | DMSO、DMF |
| 性状： | 白色至淡黄色疏松固体粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种针对生物正交抗体偶联药物（ADC）开发的精准 payload 试剂，通过整合反式环辛烯（TCO）基团、聚乙二醇4（PEG4）链段、VC-PAB连接子及MMAE毒素模块，有效解决传统ADC制备中偶联效率低、毒素提前释放等核心问题，偶联效率可达90%以上。 该试剂的核心功能模块包含 反式环辛烯（TCO）基团，其能与抗体修饰的四嗪（Tetrazine）发生快速特异性反应，实现无催化剂条件下的生物正交偶联，可避免传统偶联过程对抗体活性的损伤。聚乙二醇4（PEG4）链段的引入提升了试剂的水溶性与生物相容性，降低了因毒素疏水性导致的ADC团聚风险，同时有助于延长ADC在体内的循环时间。VC-PAB（缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇）连接子具有肿瘤微环境响应性，在肿瘤组织高表达的组织蛋白酶 B 作用下可特异性降解，实现游离MMAE的靶向释放，从而降低脱靶毒性。作为强效微管抑制剂的MMAE（单甲基澳瑞他汀 E），能通过抑制肿瘤细胞有丝分裂诱导凋亡，其细胞毒性IC50可达nM级，确保了 ADC 对肿瘤细胞的高效杀伤能力。
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